enkephalin or endorphin
同時期にスコットランドとアメリカで別々に発見されたことにより2つの名称が存在する.
以下ではendorphinと表記する.
endorphinは視床下部弓状核・下垂体でPOMC(プロオピオメラノコルチン)より産生される.
POMCに由来するものとしては他にACTHが有名.
endorphinにはα・βなどいくつかの種類があるが,ここではβについて記す.
β-endorphinは複数のアミノ酸がペプチド結合で連なった鎖状であり,中脳腹側被蓋野VTAにあるμオピオイド受容体に作用し,GABA neuronの作用を抑制することで,黒質から大脳皮質に投射するDA neuronの抑制を解除しDAの放出を促進させる.それにより、多幸感が生じる(morfine様作用). これが脳内麻薬と呼ばれる所以である.
おまけ
一般にβendorphinの作用はmorfineよりも強いようである.
μオピオイド受容体に結合し,競合的阻害を見せる薬物にナロキソンがある.